ข้อมูลพื้นฐานของ Levamisole Hydrochloride
ชื่อผลิตภัณฑ์: เลวามิโซล ไฮโดรคลอไรด์
CAS% 3a % 7b% 7b0% 7d% 7d
MF: C11H13ClN2S
เมกะวัตต์: 240.75
จุดหลอมเหลว: 266-267 องศา (สว่าง)
ความสามารถในการละลาย: ละลายได้อย่างอิสระในน้ำ ละลายได้ในเอทานอล (ร้อยละ 96) ละลายได้เล็กน้อยในเมทิลีนคลอไรด์
ลักษณะที่ปรากฏ: ผงผลึกสีขาวถึงเกือบขาว
Levamisole ไฮโดรคลอไรด์เหมาะเป็นสารยับยั้งฟอสฟาเตสอัลคาไลน์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมหลายชนิด
- อัลคาไลน์ฟโซฟาเตสในลำไส้จะถูกยับยั้งเพียงเล็กน้อยเท่านั้น
- ตัวปรับการตอบสนองทางชีวภาพพร้อมฤทธิ์ต้านพยาธิ
- สารยับยั้งสเตอริโอจำเพาะของซัคซินิกดีไฮโดรจีเนส
แสดงทั้งฤทธิ์กระตุ้นภูมิคุ้มกันและกดภูมิคุ้มกัน ขึ้นอยู่กับปัจจัยที่ควบคุมได้หลายประการ มีประสิทธิภาพมากในการรักษาโรค Ascariasis (การทำลายพยาธิปากขอ) มีประโยชน์ในเคมีบำบัดสำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก ซึ่งอาจเนื่องมาจากการกระตุ้นการผลิต IL-1 และการกระตุ้นโดยตรงของมาโครฟาจ
คำอธิบายของ Levamisole
Levamisole เป็นอนุพันธ์ของ imidazothiazole สังเคราะห์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาการระบาดของหนอนทั้งในมนุษย์และสัตว์ ในฐานะที่เป็นยาฆ่าพยาธิ อาจทำงานโดยการกำหนดเป้าหมายตัวรับไส้เดือนฝอย nicotinergic acetylcholine ในฐานะตัวกระตุ้นภูมิคุ้มกัน ปรากฏว่า Levamisole เป็นสารกระตุ้นภูมิคุ้มกันซึ่งแสดงให้เห็นว่าเพิ่มเซลล์ NK และเซลล์ที่กระตุ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ adjuvantly ร่วมกับ 5FU สำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่ระยะที่ 3
Levamisole ทำหน้าที่เป็นยาต้านปรสิต สารกระตุ้นภูมิคุ้มกัน และสารเสริมในมะเร็งลำไส้ใหญ่ Levamisole ฟื้นฟูการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันที่หดหู่ผ่านการกระตุ้นการสร้างแอนติบอดีและเพิ่มการตอบสนองของ T-cell โดยกระตุ้นการกระตุ้นและการแพร่กระจายของ T-cell
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกการออกฤทธิ์ของ levamisole ในฐานะสารต้านปรสิตดูเหมือนจะเชื่อมโยงกับกิจกรรม agnositic ที่มีต่อตัวรับ nicotinic acetylcholine ชนิด L-subtype ในกล้ามเนื้อไส้เดือนฝอย การกระทำแบบ agonistic นี้ลดความสามารถของผู้ชายในการควบคุมกล้ามเนื้อสืบพันธุ์และจำกัดความสามารถในการมีเพศสัมพันธ์ ไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ของ Levamisole ในฐานะยาต้านมะเร็งร่วมกับ fluorouracil ผลของเลวามิโซลต่อระบบภูมิคุ้มกันมีความซับซ้อน ยานี้ดูเหมือนว่าจะฟื้นฟูการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันที่หดหู่มากกว่าที่จะกระตุ้นการตอบสนองต่อระดับที่สูงกว่าปกติ Levamisole สามารถกระตุ้นการสร้างแอนติบอดีต่อแอนติเจนต่างๆ เพิ่มการตอบสนองของ T-cell โดยการกระตุ้นการกระตุ้นและการเพิ่มจำนวน T-cell การทำงานของโมโนไซต์และมาโครฟาจที่มีศักยภาพ รวมถึง phagocytosis และ chemotaxis และเพิ่มการเคลื่อนที่ของนิวโทรฟิล การเกาะติด และ chemotaxis
การใช้งาน
ตัวปรับการตอบสนองทางชีวภาพพร้อมฤทธิ์ต้านพยาธิ พยาธิ (ไส้เดือนฝอย); เครื่องกระตุ้นภูมิคุ้มกัน
Levamisole hydrochloride เป็นยาฆ่าพยาธิ กิจกรรมของ levamisole นั้นสูงเป็นสองเท่าของกิจกรรมของ abscisicidal และความเป็นพิษและผลข้างเคียงก็ต่ำกว่า Levamisole อาจทำให้กล้ามเนื้อเป็นอัมพาตของพยาธิตัวกลมแล้วขับถ่ายออกมาทางอุจจาระ ส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารต่อต้านพยาธิและพยาธิปากขอ
การตระเตรียม
Levamisole ไฮโดรคลอไรด์เตรียมจาก racemic tetraimidazole โดยการแยก การวิเคราะห์อัลคาไล และการทำให้เป็นกรดเป็นเกลือ
กรดไดเบนโซอิล-ดี-ทาร์ทาริกถูกต้มในน้ำเป็นเวลา 40 นาที ไฮโดรไลซ์และทำให้เป็นกลางด้วยสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ที่ pH 7.5 จากนั้นเติมลงในราซิมิกเตตระมิดาโซล levamisole ถูกตกตะกอนโดยการสร้างเกลือด้วยกรดบิสเบนโซอิล-ทาร์ทาริก หลังจากแยกแล้ว ให้เติมสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ลงใน PH=9 และสลายเลวามิโซล จากนั้นละลายในสารละลายกรดไฮโดรคลอริกเจือจาง หลังจากลดสีด้วยถ่านกัมมันต์ สารกรองมีความเข้มข้นเกือบแห้ง และตกผลึกโดยเติมอะซิโตนและทำให้เย็นลงเหลือ 0 องศา กรองและทำให้แห้งเพื่อให้ได้เลวามิโซลไฮโดรคลอไรด์
Q & A
ป้ายกำกับยอดนิยม: levamisole ไฮโดรคลอไรด์ ซัพพลายเออร์จีน levamisole ไฮโดรคลอไรด์
