ฟีนาซีติน

ข้อมูลพื้นฐาน

 

ชื่อผลิตภัณฑ์: ผงฟีนาเซติน

นามแฝง: พารา-Acetophenetidide

หมายเลข CAS: 62-44-2

ข้อมูลจำเพาะ: เกรดยา USP42 EP9.0 มาตรฐาน

ความหนาแน่น: 1.0±0.1 กรัม/ซม.3

จุดเดือด: 323.6±44.0 องศาที่ 760 mmHg

จุดหลอมเหลว(oC): 133-136 องศา (สว่าง)

สูตรโมเลกุล: C10H13NO2

น้ำหนักโมเลกุล: 179.216

จุดวาบไฟ: 149.5 ± 28.4 องศา

มวลที่แน่นอน: 179.094635

ฟีนาเซตินและผลิตภัณฑ์ที่มีฟีนาเซติน ได้รับการแสดงในแบบจำลองสัตว์ว่ามีผลข้างเคียงและผลภายหลังของการก่อมะเร็ง ในมนุษย์ รายงานผู้ป่วยจำนวนมากมีความเกี่ยวข้องกับผลิตภัณฑ์ที่มีฟีนาซีตินในเนื้องอกในท่อปัสสาวะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งมะเร็งท่อปัสสาวะในกระดูกเชิงกรานของไต ในซีรีส์ที่คาดหวังไว้รายการหนึ่ง ฟีนาซีตินมีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเสียชีวิตเนื่องจากโรคทางระบบทางเดินปัสสาวะหรือไต การเสียชีวิตเนื่องจากมะเร็ง และการเสียชีวิตเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจ นอกจากนี้ ผู้ที่มีภาวะขาดกลูโคส-6-ฟอสเฟต ดีไฮโดรจีเนสอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตกเฉียบพลัน หรือการละลายของเซลล์เม็ดเลือดขณะรับประทานยานี้ ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกเฉียบพลันเป็นไปได้ในกรณีที่ผู้ป่วยพัฒนา IgMresponse กับ phenacetin ซึ่งนำไปสู่ภูมิคุ้มกันเชิงซ้อนที่จับกับเม็ดเลือดแดงในเลือด เม็ดเลือดแดงจะถูก lysed เมื่อสารเชิงซ้อนเปิดใช้งานระบบเสริม

ฤทธิ์ลดไข้และยาแก้ปวดของฟีนาเซตินมีความคล้ายคลึงกับ "กรดอะซิติลซาลิไซลิก" ส่วนใหญ่จะใช้เป็นยาลดไข้และยาแก้ปวด ผลที่ได้จะช้าและยาวนาน มีผลการรักษาที่ดีในการรักษาอาการปวดหัว ปวดเส้นประสาท ปวดข้อและมีไข้ แต่ฤทธิ์ต้านโรคไขข้อและต้านการอักเสบยังอ่อนแอ ปริมาณที่มากเกินไปอาจทำให้เกิดภาวะ methemoglobinemia และทำให้ร่างกายขาดออกซิเจนได้ การใช้ยาเป็นเวลานานสามารถทำลายไตและทำให้เกิดเนื้อร้ายที่หัวนมได้ ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากผลข้างเคียงที่เป็นพิษและการพัฒนาอย่างรวดเร็วของยาอื่นที่คล้ายคลึงกัน ยานี้จึงหยุดใช้เพียงอย่างเดียว แต่ใช้เป็นการเตรียมสารประกอบสำหรับวัตถุดิบและยาอื่น ๆ

Phenacetin เป็นผงผลึกสีขาวที่มีองค์ประกอบทางเคมี C10H13NO2 ได้รับการพัฒนาครั้งแรกโดย Harmon Northrop Morse ในปี พ.ศ. 2421 นอกจากคุณสมบัติในการลดความเจ็บปวดแล้ว ยังใช้เป็นยาลดไข้ การรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และการรักษาโรคประสาทระหว่างซี่โครง ซึ่งเป็นโรคที่พบไม่บ่อยที่ทำให้เกิดอาการปวดใน เส้นประสาทรอบซี่โครง เป็นยาแก้ปวดกลุ่มแรกๆ ที่ไม่ได้มาจากฝิ่นแต่ก็ไม่มีคุณสมบัติต้านการอักเสบ

ฟีนาเซตินได้มาจากอะซิติเลชั่นของ p-aminophenethyl ether อุ่นส่วนผสมของเบนซีน อะซิติกแอนไฮไดรด์ และ p-aminophenethyl ether บนอ่างน้ำมันให้เป็นอะซีโอโทรปเป็นเวลา 4 ชั่วโมง หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น สารตั้งต้นจะถูกทำให้เย็นลงเพื่อตกตะกอนฟีนาซีติน ซึ่งถูกกรอง ล้างด้วยเบนซีนเย็น และทำให้แห้ง ผลผลิตของฟีนาเซตินเป็นปริมาณทางทฤษฎี 86% ของมัน นอกจากนี้ยังสามารถใช้กรดอะซิติกแทนเบนซีนเป็นตัวทำละลายได้ ให้ความร้อน 40% เจือจางกรดอะซิติกจนเดือด ใส่ p-aminophenethyl ether เข้าไป กลั่นน้ำออก จากนั้นเติมกรดอะซิติกน้ำแข็งเมื่ออุณหภูมิสูงขึ้นถึง 150 องศา ไหลย้อนเป็นเวลา 1 ชั่วโมงแล้วนึ่งต่อไป รอให้อุณหภูมิสูงกว่า 150 องศา เก็บตัวอย่างและหาอะมิโนเบนซีน ไดเอทิล อีเทอร์อิสระ เติมอะซิติกแอนไฮไดรด์ตามปริมาณอะมิโนฟีนิลเอทิลอีเทอร์ที่เหลือ ปฏิกิริยากรดไหลย้อนเป็นเวลา 0.5 ชม. ตรวจสอบจุดสิ้นสุด ลดความดันหลังจากผ่าน นำกรดอะซิติกกลับคืนมาจนกว่าปริมาณอะมิโนจะต่ำกว่า 0.046 และมีปริมาณกรดต่ำกว่า 0.2% จากนั้นปฏิกิริยาจะถูกใส่ลงในเหล้ากลั่นร้อนโดยใช้ไฮดรอลิก คนและลดอุณหภูมิลงเหลือ 40 องศา แล้วกรองเพื่อให้ได้ฟีนาเซตินดิบ เติมน้ำเดือดหรือเหล้ากลั่นลงในฟีนาซิตินดิบ จากนั้นตั้งไฟให้ร้อนและคนให้ละลาย ปรับสิ่งที่กรองด้วยกรดเป็น pH 45-4.7 เติมถ่านกัมมันต์และโซเดียมไธโอซัลเฟตลงไปคนให้เข้ากันเพื่อลดสี ทำให้ตัวกรองเย็นลงเพื่อตกผลึกและหมุนตัวกรองผ่านการไหลของอากาศแห้งเพื่อให้ได้ฟีนาเซติน

ฟีนาเซตินสามารถได้รับจากการกระทำของอะซิตามิโนเฟนและโซเดียมเอทอกไซด์ ขั้นแรก ให้เติม p-acetamidophenol ลงในโซเดียมเอทอกไซด์ จากนั้นค่อยๆ เติมเอทิลไอโอไดด์ ตั้งไฟให้ไหลย้อนเป็นเวลา 1 ชั่วโมง พักให้เย็นและกรอง ผลิตภัณฑ์น้ำมันดิบที่ได้จะถูกละลายในเอธานอล หลังจากการกรอง สารกรองจะถูกเจือจางด้วยน้ำร้อน จากนั้นทำให้เย็น กรอง และทำให้แห้งเพื่อให้ได้ฟีนาเซติน ผลลัพธ์ของ Phenacetin คือ 80% ของปริมาณทางทฤษฎี

Phenacetin เป็นยาลดไข้และยาแก้ปวด acetanilide Phenacetin มีฤทธิ์ลดไข้และยาแก้ปวดที่ไม่รุนแรงและยาวนาน ฤทธิ์ลดไข้ของ Phenacetin นั้นคล้ายคลึงกับแอสไพริน แต่ฤทธิ์ระงับปวดจะอ่อนกว่า Phenacetin มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ต้านไขข้อ และต้านการรวมตัวของเกล็ดเลือดน้อย เนื่องจาก Phenacetin มีความเป็นพิษมากกว่า เช่นเดียวกับการทดแทนพาราเซตามอลที่มีผลคล้ายกันและความเป็นพิษน้อยกว่า Phenacetin จึงไม่ได้ใช้เพียงอย่างเดียวอีกต่อไป Phenacetin ใช้ในการเตรียมสารประกอบที่มีแอสไพริน, aminopyrine และ barbiturates เท่านั้น

ฤทธิ์ลดไข้ของ Phenacetin มีฤทธิ์แรงกว่าฤทธิ์ระงับปวด ประสิทธิภาพของ Phenacetin เทียบเท่ากับแอสไพริน Phenacetin และพาราเซตามอล metabolite มีฤทธิ์ลดไข้ เนื่องจากเมื่อไม่สามารถแปลง Phenacetin เป็นพาราเซตามอลด้วยสารยับยั้งเอนไซม์ได้ Phenacetin ก็ยังสามารถแสดงฤทธิ์ลดไข้ได้อย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นฤทธิ์ลดไข้ของ Phenacetin ที่ปรากฏหลังจากให้ Phenacetin ไม่เพียงแต่เกิดจากผลิตภัณฑ์พาราเซตามอลที่ใช้งานอยู่เท่านั้น โดยทั่วไปยา Phenacetin ที่มีฤทธิ์ระงับปวดเล็กน้อยสามารถคงไว้ได้เป็นเวลา 3-4 ชั่วโมง ผลเสริมฤทธิ์กันของ Phenacetin ร่วมกับกรดซาลิไซลิกช่วยเพิ่มผลในการระงับปวด ในทางคลินิก Phenacetin ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับยาลดไข้และยาแก้ปวดในสัตว์เล็ก Phenacetin ยังเป็นหนึ่งในส่วนประกอบของแท็บเล็ต APC

ป้ายกำกับยอดนิยม: ฟีนาเซติน ซัพพลายเออร์จีน ฟีนาเซติน