ลอร์คาเซริน ไฮโดรคลอไรด์

ข้อมูลพื้นฐานของ Lorcaserin ไฮโดรคลอไรด์

 

ชื่อผลิตภัณฑ์: ลอร์คาเซริน ไฮโดรคลอไรด์

CAS% 3a % 7b% 7b0% 7d% 7d

MF: C11H15Cl2N

เมกะวัตต์: 232.15

ไอเนคส์: 1592732-453-0

ความสามารถในการละลาย: ละลายได้ใน DMSO > 10 mM

แบบฟอร์ม: ผง

ความเสถียร: ดูดความชื้น

ลอร์คาเซอริน ไฮโดรคลอไรด์เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับเซโรโทนิน 2C ที่ใช้ในการรักษาการควบคุมน้ำหนักเรื้อรังในผู้ใหญ่ที่มีดัชนีมวลกาย (BMI) 30 ขึ้นไป (เป็นโรคอ้วน) นอกเหนือจากการรับประทานอาหารแคลอรี่ต่ำและการออกกำลังกาย นอกจากนี้ยังได้รับการอนุมัติให้ใช้โดยผู้ใหญ่ที่มีค่า BMI 27 ขึ้นไป (น้ำหนักเกิน) และผู้ที่มีภาวะที่เกี่ยวข้องกับน้ำหนักอย่างน้อย 1 อาการ เช่น ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) เบาหวานประเภท 2 หรือคอเลสเตอรอลสูง (ภาวะไขมันผิดปกติ)

ลอร์คาเซอรินเป็นตัวเร่ง 5-ไฮดรอกซีทริปตามีน รีเซพเตอร์ (5-HT2C) ที่ออกฤทธิ์ทางปาก มีศักยภาพและคัดเลือกได้ (มนุษย์/หนู Ki=15 /29 นาโนโมลาร์) ที่มี 18- และ {{6} }ศักยภาพที่สูงกว่า 5-HT2A และ 5-HT2B สองเท่าโดยการทดสอบการสะสมอิโนซิทอลฟอสเฟตของเซลล์ (EC50=9, 168, 943 nM ตามลำดับ) และความสามารถในการคัดเลือกที่ดีมากกว่า 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 และแผง GPCR และช่องไอออนอื่นๆ อีก 67 ช่อง การรักษาหนูเป็นประจำทุกวัน (4.5-18 มก./กก.) โดยการรับประทานอาหารที่มีไขมันสูงจะทำให้การบริโภคอาหารลดลงและน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น

Lorcaserin ไฮโดรคลอไรด์ถูกระบุว่าเป็นส่วนเสริมของอาหารแคลอรี่ต่ำและเพิ่มการออกกำลังกายเพื่อการควบคุมน้ำหนักเรื้อรังในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีดัชนีมวลกายเริ่มต้น (BMI) ที่:

30 กก./ตร.ม. ขึ้นไป (อ้วน) หรือ 27 กก./ตร.ม. ขึ้นไป (น้ำหนักเกิน) โดยมีเงื่อนไขร่วมที่เกี่ยวข้องกับน้ำหนักอย่างน้อย 1 ประการ (เช่น ความดันโลหิตสูง ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ เบาหวานประเภท 2)

ปริมาณที่แนะนำของ BELVIQ คือ 10 มก. รับประทานวันละสองครั้ง ไม่เกินปริมาณที่แนะนำ

BELVIQ สามารถรับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้

ควรประเมินการตอบสนองต่อการรักษาภายในสัปดาห์ที่ 12 หากผู้ป่วยไม่สูญเสียน้ำหนักตัวพื้นฐานอย่างน้อย 5% ให้หยุดยา BELVIQ เนื่องจากไม่น่าเป็นไปได้ที่ผู้ป่วยจะบรรลุและรักษาน้ำหนักที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกด้วยการรักษาอย่างต่อเนื่อง (ดู การศึกษาทางคลินิก ]

BMI คำนวณโดยการหารน้ำหนัก (เป็นกิโลกรัม) ด้วยส่วนสูง (เป็นเมตร) ยกกำลังสอง

BMI=น้ำหนัก (กก.)/ส่วนสูง (ม.)^2

ตัวอย่างเช่น ถ้าคุณหนัก 160 ปอนด์ และสูง 5 ฟุต 6 นิ้ว หรือสูง 66 นิ้ว สูตรเฉพาะของคุณคือ: 160 หารด้วย 66 กำลังสอง (ซึ่งเท่ากับ 4,356) คูณ 703 เท่ากับ 25.8

• Serotonin Syndrome หรือปฏิกิริยาคล้าย NMS
• โรคลิ้นหัวใจ
• ความบกพร่องทางสติปัญญา
• ความผิดปกติทางจิตเวช
• ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
• อัตราการเต้นของหัวใจลดลง
• การเปลี่ยนแปลงทางโลหิตวิทยา
• ระดับความสูงของโปรแลคติน

ลอคาเซรินที่ใช้ร่วมกับอาหารและการออกกำลังกาย ส่งผลให้น้ำหนักลดลงเล็กน้อยประมาณ 12.9 ปอนด์ (5.8 กก.) เทียบกับ 5.6 ปอนด์ (2.5 กก.) เมื่อเทียบกับยาหลอก3 โดยเฉลี่ย ประมาณ 47% ของผู้ป่วยจะสูญเสียน้ำหนักอย่างน้อย 5% น้ำหนักตัว (ประมาณ 11.1 ปอนด์ [5 กก.]) เทียบกับ 23% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (จำนวนที่จำเป็นในการรักษา [NNT]=4) ผู้ป่วยประมาณ 22% จะลดน้ำหนักอย่างน้อย 10% เทียบกับ 9% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (NNT=7) การลดน้ำหนักนี้จะคงอยู่โดยเฉลี่ยเป็นเวลาสองปี การลดน้ำหนักเกิดขึ้นตั้งแต่เนิ่นๆ และผู้ที่ไม่ลดน้ำหนัก 5% ในช่วงสามเดือนแรกก็ไม่น่าจะลดน้ำหนักได้ 5% ภายใน 52 สัปดาห์ การลดน้ำหนักยังเกิดขึ้นในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่ไม่ได้รับอินซูลิน แม้ว่าจะไม่ได้ในปริมาณเท่ากันก็ตาม4 การหยุดยา lorcaserin หลังจากหนึ่งปีส่งผลให้น้ำหนักเพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ยโดยอยู่ภายใน 2.2 ปอนด์ (1 กิโลกรัม) จากค่าพื้นฐาน ไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลของ lorcaserin ต่อการตาย อุบัติการณ์ของโรคเบาหวาน หรือผลลัพธ์อื่น ๆ ที่มุ่งเน้นผู้ป่วย

ป้ายกำกับยอดนิยม: lorcaserin ไฮโดรคลอไรด์ ซัพพลายเออร์จีน lorcaserin ไฮโดรคลอไรด์